Антихолинергические препараты обладают бронхолитическим эффектом благодаря угнетению парасимпатической импульсации, что является следствием их конкурентного антагонизма с ацетилхолином на рецепторах.
В настоящее время применяются ингаляционные четвертичные антихолинергические препараты. Наиболее известным из них является ипратропиума бромид. Используется преимущественно в дозированных аэрозолях.
Благодаря низкой всасываемости через слизистую оболочку бронхов, ингаляционные холинолитики не вызывают системных побочных эффектов. Чувствительность М-холинорецепторов бронхов не ослабевает с возрастом. Это особенно важно, так как позволяет применять холинолитики у пожилых больных ХОБ и у пациентов с сердечными и циркуляторными нарушениями.
Действие ингаляционных антихолинергических препаратов развивается медленно, достигая максимума через 30-60 мин и продолжается в течение 4-8 часов.
При легкой степени тяжести назначения препаратов этой группы обычно бывает достаточно. Оценка эффективности холинолитика в бронходилатационном тесте бывает недостаточно информативной. Значительно больше информации можно получить при 3-недельном использовании препарата. Личный опыт автора и литературные данные позволяют оценивать достаточность терапии после 3-недельного применения ипратропиума. Если за этот период уменьшалась выраженность клинической симптоматики и произошел прирост ОФВ) на 15% и более, то терапию оценивают как достаточную. У больных II и III степени тяжести ХОБ редко удается достигнуть достаточного контроля бронхиальной обструкции при использовании монотерапии холинолитиками. У этой категории больных обычно эффективной является комбинация бета-2-агонистов с холинолитиками. Для этой цели весьма удобными являются фиксированные комбинации препаратов в одном ингаляторе (Беродуал = ипратропиума бромид+фенотерол; Комбивент = ипратропиума бромид + сальбутамол). В последние годы стал накапливаться положительный опыт сочетания холинолитиков с р2-агонистами пролонгированного действия (например, сальметерол). У препаратов каждой из этих двух основных групп есть свои недостатки и достоинства. Так, у холинолитиков неоспоримым достоинством является отсутствие кардиотоксического действия, а недостатком является медленно наступающий лечебный эффект, что нередко больными расценивается как отсутствие действия. ?2-агонисты, напротив, обладают быстрым действием на бронхиальную обструкцию (при сохранившемся обратимом ее компоненте). При этом бронходилатирующий эффект тем выше, чем дистальнее преимущественное нарушение бронхиальной проходимости. Больные в течение нескольких минут ощущают существенное улучшение состояния, выраженность которого нередко переоценивается больным. Основной недостаток ?2-агонистов — кардиотоксический эффект, что требует особой осторожности при использовании этих средств у пожилых больных и при сопутствующей патологии сердца (особенно при ишемической болезни сердца и гипертонической болезни).
